farmacología clínica
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mecanismo de acción
Mupirocina es un inhibidor de ARN sintetasa antibacteriano .
farmacocinética
absorción
La absorción sistémica de Mupirocina a través de la piel humana intacta es mínima., La absorción sistémica de Mupirocina se estudió después de la aplicación de crema de Mupirocina 3 veces al día durante 5 días a varias pieles de más de 10 cm de longitud o 100 cm2 de área en 16 adultos (de 29 a 60 años) y 10 niños (de 3 a 12 años). Se observó cierta absorción sistémica, como lo demuestra la detección del metabolito ácido Mónico en la orina. Los datos de este ensayo indicaron una incidencia más frecuente de absorción cutánea en niños (90% de los sujetos) en comparación con adultos (44% de los sujetos);sin embargo, las concentraciones urinarias observadas en niños (0,07 a 1.,3 mcg por mL) están dentro del rango observado (0,08 a 10,03 mcg por mL ) en la población adulta. En general, el grado de absorción percutánea tras la administración múltiple parece ser mínimo en adultos y niños.
no se ha estudiado el efecto de la aplicación simultánea de la crema Mupirocina con otros productos tópicos .
eliminación
en un ensayo realizado en 7 sujetos varones adultos sanos, la semivida de eliminación tras la administración intravenosa de Mupirocina fue de 20 a 40 minutos para Mupirocina y de 30 a 80 minutos para ácido Mónico.,
metabolismo:
tras la administración intravenosa u oral, la Mupirocina se metaboliza rápidamente. El metabolito principal, el ácido Mónico, no muestra actividad antibacteriana.
excreción:
El ácido Mónico se elimina predominantemente por excreción renal.
poblaciones especiales
insuficiencia Renal
no se ha estudiado la farmacocinética de la Mupirocina en individuos con insuficiencia renal.
Microbiología
La Mupirocina es un antibacteriano inhibidor de la ARN sintetasa producido por fermentación utilizando el organismo seudomonas fluorescens.,
mecanismo de acción
Mupirocina inhibe la síntesis de proteínas bacterianas mediante la Unión reversible y específica a la ARN bacterialisoleuciltransfer (tRNA) sintetasa.
La Mupirocina es bactericida a concentraciones alcanzadas por administración tópica. La Mupirocina se une a proteínas elevadas (más del 97%) y no se ha determinado el efecto de las secreciones de la herida sobre las concentraciones inhibitorias mínimas (CMIS) de la Mupirocina.,
mecanismo de Resistencia
Cuando se produce resistencia a Mupirocina, resulta de la producción de una isoleucil-trnasintetasa modificada, o la adquisición, por transferencia genética, de un plásmido que media una nueva isoleucil-trnasintetasa. Se ha notificado resistencia mediada por plásmidos de alto nivel (CMI ≥512 mcg/mL) en números crecientes de aislados de S. aureus y con mayor frecuencia en estafilococos coagulasa negativos.La resistencia a la Mupirocina ocurre con mayor frecuencia en los estafilococos resistentes a la meticilina que en los sensibles a la meticilina.,
resistencia cruzada
debido a su modo de acción, Mupirocina no demuestra resistencia cruzada con otras clases de agentes antitimicrobiales.
actividad antimicrobiana
Mupirocina ha demostrado ser activa frente a aislados sensibles de S. aureus y S. pyogenes, tanto en invitro como en ensayos clínicos . Se dispone de los siguientes datos in vitro, pero se desconoce su significación clínica. Mupirocina es activa contra la mayoría de los aislados de Staphylococcusepidermidis.,
prueba de susceptibilidad
La resistencia a Mupirocina de alto nivel (≥512 mcg / mL) se puede determinar utilizando pruebas de microdilución orbroth de difusión de disco estándar.1,2 debido a la aparición de resistencia a Mupirocina en S. aureus resistente a meticilina (SARM), es apropiado probar las poblaciones de SARM para la susceptibilidad a Mupirocina antes del uso de Mupirocina utilizando un método estandarizado.3,4,5
estudios clínicos
la eficacia de la crema tópica de Mupirocina para el tratamiento de lesiones cutáneas traumáticas infectadas secundariamente (P.,, laceraciones, heridas suturadas y abrasiones de no más de 10 cm de longitud o 100 cm2 de área total)se comparó con la cefalexina oral en 2 ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y doble maniquí.Las tasas de eficacia clínica en el seguimiento en las poblaciones por protocolo (adultos y sujetos pediátricos incluidos) fueron del 96,1% para la crema de Mupirocina (n = 231) y del 93,1% para la cefalexina oral (n = 219). Las tasas de adicación de patógenos en el seguimiento en las poblaciones por protocolo fueron del 100% tanto para la crema de Mupirocina como para la cefalexina oral.,
Pediatría
hubo 93 sujetos pediátricos de 2 semanas a 16 años inscritos por protocolo en los ensayos de lesiones cutáneas infectadas por segunda vez, aunque solo 3 eran menores de 2 años de edad en la población tratada con crema de Mupirocina. Los sujetos fueron aleatorizados a 10 días de crema tópica de Mupirocina 3 veces al día o 10 días de cefalexina oral (250 mg 4 veces al día para sujetos de más de 40 kg o 25 mg por kg al día de suspensión oral en 4 dosis divididas para sujetos de menos o igual a 40 kg)., El seguimiento de la eficacia clínica (7 a 12 días después del tratamiento) en las poblaciones por protocolo fue del 97,7% (43 de 44) crema de formupirocina y del 93,9% (46 de 49) para cefalexina.
1. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Performance Standards for Antimicrobial Susceptibility Testing; Twenty-fifth Informational Supplement. Documento CLSI M100-S25. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Rd., Suite 2500, Wayne, PA 19087, EE.UU., 2015.
2. Patel J, Gorwitz RJ, et al. Resistencia A La Mupirocina. Enfermedades Infecciosas Clínicas. 2009; 49(6): 935-41.
3., Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Métodos para pruebas de susceptibilidad antimicrobiana de dilución para bacterias que crecen aeróbicamente; aprobado estándar-Décima Edición. Documento CLSI M07 – A10. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
4. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Performance Standards for Antimicrobial Disk Diffusion Susceptibility Tests; Approved Standard-Twelfth Edition. Documento CLSI M02-A12., Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
5. Finlay JE, Miller la, Poupard JA. Criterios interpretativos para evaluar la susceptibilidad de los estafilococos a la Mupirocina. Antimicrob Agents Chemother 1997;41(5):1137-1139.
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