KLIINISEN FARMAKOLOGIAN
Klikkaa tästä päästäksesi Kliinisen Farmakologian
vaikutusmekanismi
Mupirocin on RNA-syntetaasia estäjä antibakteerinen .
Farmakokinetiikka
Imeytyminen
Systeeminen imeytyminen mupirocin kautta ehjä ihmisen iho on minimaalinen., Systeeminen imeytyminen ofmupirocin oli tutkittu soveltamisen jälkeen kerma mupirosiini 3 kertaa päivässä 5 päivän ajan eri skinlesions suurempi kuin 10 cm tai 100 cm2 16 aikuiset (yli 29 60 vuotta) ja 10children (ikä 3-12 vuotta). Jonkin verran systeemistä imeytymistä havaittiin, mikä osoitettiin metaboliitin, monihappon, havaitsemisella virtsasta. Tiedot tässä tutkimuksessa ilmoitettu useammin esiintyminen ofpercutaneous imeytyminen lapsilla (90% potilaista) kuin aikuisilla (44% potilaista);kuitenkin havaittu virtsan pitoisuudet lapsilla (0,07-1.,3 mikrog / mL ) ovat aikuisväestössä havaitulla vaihteluvälillä (0,08-10,03 mikrog / mL). Yleisesti ottaen ihon imeytymisaste näyttää olevan erittäin pieni aikuisilla ja lapsilla.
mupirocin-emulsiovoiteen samanaikaisen käytön vaikutusta muihin ajankohtaisiin tuotteisiin ei ole selvitetty .
Poistaminen
tutkimuksessa toteutettiin 7 terve aikuinen mies aiheita, eliminaation puoliintumisaika jälkeen intravenousadministration mupirocin oli 20-40 minuuttia mupirocin ja 30 80 minuuttia monic acid.,
metabolia:
laskimonsisäisen tai oraalisen annon jälkeen mupirosiini metaboloituu nopeasti. Principalin metaboliitti, monihappo, ei osoita antibakteerista aktiivisuutta.
erittyminen:
Monihappo eliminoituu pääasiassa erittymällä munuaisten kautta.
erityisryhmät
Munuaisten Vajaatoiminta
farmakokinetiikkaan mupirocin ei ole tutkittu henkilöillä, joilla on renalinsufficiency.
Mikrobiologian
Mupirocin on RNA-syntetaasia estäjä antibakteerinen valmistettu käymisen avulla organismPseudomonas fluorescens.,
vaikutusmekanismi
Mupirosiini estää bakteerien proteiinisynteesiä kiinnittymällä ja erityisesti sitova bacterialisoleucyltransfer RNA (tRNA) syntetaasin.
mupirosiini on bakterisidinen paikallisesti annosteltuna. Mupirocin on highlyprotein sidottu (yli 97 prosenttia) ja vaikutus haavan eritteiden vähintään inhibitoryconcentrations (Mikrofonit) mupirocin ei ole määritetty.,
Resistenssin Mekanismi
Kun mupirocin vastarintaa esiintyy, se johtaa tuotannon muutettu isoleucyl-tRNAsynthetase, tai hankinta, geneettinen siirtää, plasmidi, välittäjänä uuden isoleucyl-tRNAsynthetase. Korkean tason plasmidi-välitteisen resistenssin (MIC ≥512 mcg/mL) on raportoitu increasingnumbers isolaattien S. aureus ja korkeampi taajuus koagulaasi-negatiiviset stafylokokit.Mupirosiiniresistenssiä esiintyy useammin metisilliiniresistenteillä kuin metisilliini-susceptiblestaphylococcus-bakteereilla.,
ristiresistenssiä
Koska sen vaikutustapa, mupirocin ei osoittaa ristiresistenssiä muiden luokkien ofantimicrobial aineita.
Antimikrobinen Aktiivisuus
Mupirocin on osoitettu olevan aktiivisia herkillä isolaateilla S. aureus ja S. pyogenes, sekä invitro ja kliinisissä tutkimuksissa . Seuraavat in vitro-tiedot ovat saatavilla, mutta niiden kliinistä merkitystä ei tunneta. Mupirosiini tehoaa useimpiin Stafylokokkokkosepidermidis-isolaatteihin.,
herkkyysmääritykseen
Korkean tason mupirocin vastus (vähintään 512 mcg/mL) voidaan määrittää käyttämällä vakio levy diffuusio orbroth microdilution testit.1,2, Koska esiintyminen mupirocin resistenssin metisilliinille resistentti S. aureus (MRSA), on aiheellista testi MRSA-populaatiot, mupirocin alttius ennen käyttöä mupirocin käyttäen standardoitua menetelmää.3,4,5
Kliiniset Tutkimukset
tehoa ajankohtainen mupirosiini voide hoitoon toissijaisesti tartunnan traumaattinen ihovaurioita(esim.,, haavoja, ommellaan haavat ja hiertymät ei yli 10 cm tai 100 cm2 yhteensä alue)verrattiin suun kautta kefaleksiini 2 satunnaistetussa, double-blind, double-dummy kliinisissä tutkimuksissa.Kliininen teho hinnat seuranta vuonna per-protocol-potilasryhmässä (aikuisten ja lasten subjectsincluded) oli 96,1 prosenttia mupirocin voide (n = 231) ja 93.1% suun kautta kefaleksiini (n = 219). Tutkimuspopulaatioiden seurantaluvut olivat 100% sekä mupirokiinivoiteen että kefaleksiinin osalta.,
Pediatrics
Siellä oli 93 pediatric koehenkilöä, joiden ikä oli 2 viikkoa 16 vuotta kirjoilla per pöytäkirjan secondarilyinfected ihon vaurion tutkimuksissa, vaikka vain 3 oli alle 2-vuotiaita väestöstä treatedwith mupirocin voide. Koehenkilöt satunnaistettiin saamaan joko 10 päivän ajankohtainen mupirosiini voide 3 timesdaily tai 10 päivää suun kautta kefaleksiini (250 mg 4 kertaa vuorokaudessa henkilöillä on suurempi kuin 40 kg tai 25 mg perkg päivässä oraalisuspensio 4 osa-annokseen jaettuna aiheita vähemmän kuin tai yhtä suuri kuin 40 kg)., Kliininen efficacyat seuranta (7 12 päivää hoidon jälkeen) per-protocol-potilasryhmässä oli 97,7% (43 44) formupirocin kerma ja 93.9% (46, 49) kefaleksiini.
1. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Mikrobilääkealttiuden testausta koskevat suorituskykystandardit; kahdeskymmenesviides Informational Supplement. Clsi-asiakirja M100-S25. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Rd., Suite 2500, Wayne, PA 19087, USA, 2015.
2. Patel J, Gorwitz RJ, et al. Mupirosiiniresistenssi. Kliiniset Tartuntataudit. 2009; 49(6): 935-41.
3., Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Menetelmät Mikrobilääkeherkkyystestien laimentamiseksi aerobisesti kasvaville bakteereille; hyväksytty Standard-kymmenes painos. Clsi-asiakirja M07-A10. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, YHDYSVALLAT, 2015.
4. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Mikrobilääkediffuusioherkkyystestien suorituskykystandardit; hyväksytty standardi-kahdestoista Painos. Clsi-asiakirja M02-A12., Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, YHDYSVALLAT, 2015.
5. Finlay JE, Miller LA, Poupard JA. Tulkintakriteerit stafylokokkien herkkyyden testaamiseksi mupirosiinille. Antimikrobiaineet Chemother 1997;41(5):1137-1139.
Vastaa