Creme Mupirocin

KLINISK FARMAKOLOGI

Klik her for at komme Klinisk Farmakologi

virkningsmekanisme

Mupirocin er et RNA-synthetase hæmmer antibakteriel .

farmakokinetik

Absorption

systemisk absorption af mupirocin gennem intakt human hud er minimal., Den systemiske absorption ofmupirocin blev undersøgt følgende anvendelse af mupirocin creme 3 gange dagligt i 5 dage til forskellige skinlesions større end 10 cm i længden eller 100 cm2 i 16 voksne (i alderen 29 til 60 år) og 10children (i alderen 3 til 12 år). En vis systemisk absorption blev observeret som det fremgår af påvisning afmetabolitten, moninsyre, i urinen. Data fra dette forsøg indikerede hyppigere forekomst afperkutan absorption hos børn (90% af forsøgspersoner) sammenlignet med voksne (44% af forsøgspersoner);de observerede urinkoncentrationer hos børn (0, 07 til 1.,3 mcg pr. mL) er inden for det observerede område (0,08-10,03 mcg pr. mL) i den voksne population. Generelt er graden af perkutan absorption følgendefler dosering synes at være minimal hos voksne og børn.

effekten af samtidig anvendelse af mupirocin creme med andre topiske produkter er ikke blevet undersøgt .

Elimination

i et forsøg udført med 7 raske voksne mandlige forsøgspersoner var eliminationshalveringstiden efter intravenøs administration af mupirocin 20 Til 40 minutter for mupirocin og 30 til 80 minutter for moninsyre.,

metabolisme:

efter intravenøs eller oral administration metaboliseres mupirocin hurtigt. Denprincipal metabolit, moninsyre, demonstrerer ingen antibakteriel aktivitet.

udskillelse:

Moninsyre elimineres overvejende ved renal udskillelse.

særlige populationer

nedsat nyrefunktion

mupirocins farmakokinetik er ikke undersøgt hos personer med nedsat nyrefunktion.

Mikrobiologi

Mupirocin er et antibakterielt antibakterielt RNA-syntetaseinhibitor produceret ved fermentering under anvendelse af organismPseudomonas fluorescens.,

virkningsmekanisme

Mupirocin hæmmer bakteriel proteinsyntese ved reversibelt og specifikt at binde til bakterialisoleucyltransfer RNA (tRNA) syntetase.

Mupirocin er bakteriedræbende ved koncentrationer opnået ved topisk administration. Mupirocin er højproteinbundet (større end 97%), og virkningen af sårsekretioner på de minimale hæmmerekoncentrationer (Mikrofoner) af mupirocin er ikke blevet bestemt.,

Mekanisme For Modstand

Når mupirocin modstand opstår, er det resultater fra produktionen af en modificeret isoleucyl-tRNAsynthetase, eller erhvervelse af genetisk overførsel, et plasmid at mediere en ny isoleucyl-tRNAsynthetase. Høj-niveau plasmid-medieret modstand (MIC ≥512 mcg/mL) er blevet rapporteret i increasingnumbers af isolater af S. aureus og med højere frekvens i coagulase-negative stafylokokker.Mupirocin resistens forekommer med større frekvens i methicillinresistent end methicillin-modtageligstafylokokker.,

krydsresistens

på grund af dets virkemåde viser mupirocin ikke krydsresistens med andre klasser afantimikrobielle midler.

Antimikrobiel Aktivitet

Mupirocin har vist sig at være aktiv mod modtagelige isolater af S. aureus og S. pyogenes, både in vitro-testmetoder og i kliniske forsøg . Følgende in vitro-data er tilgængelige, Menderes kliniske betydning er ukendt. Mupirocin er aktiv mod de fleste isolater af Staphylococcusepidermidis.,

følsomhedstest

mupirocin-resistens på højt niveau (5 512 mcg / mL) kan bestemmes ved anvendelse af standard diskdiffusion eller mikrofortyndingstest af bouillon.1,2 Grund af forekomsten af mupirocin modstand i methicillin-resistente S. aureus (MRSA), er det hensigtsmæssigt at teste MRSA befolkninger for mupirocin modtagelighed før theuse af mupirocin ved hjælp af en standardiseret metode.3,4,5

kliniske studier

effekten af topisk mupirocin creme til behandling af sekundært inficerede traumatiske hudlæsioner(f. eks,, rifter, syet sår og hudafskrabninger ikke mere end 10 cm i længden eller 100 cm2 i alt)blev sammenlignet med oral cephalexin i 2 randomiseret, dobbeltblindet, dobbelt-dummy kliniske forsøg.Klinisk effekt priser på opfølgning i den per-protokol populationer (voksne og pædiatriske subjectsincluded) var 96.1% for creme mupirocin (n = 231) og 93.1% til mundtlig cephalexin (n = 219). Patogeneradikationshastigheder ved opfølgning i per-protokolpopulationerne var 100% for både mupirocin-creme ogoral cephale .in.,

pædiatri

der var 93 pædiatriske personer i alderen 2 uger til 16 år indskrevet pr.protokol i de sekundæreinficerede hudlæsionsforsøg, selvom kun 3 var yngre end 2 år i den behandlede populationmed mupirocin creme. Forsøgspersoner blev randomiseret til enten 10 dages topisk mupirocin-creme 3 gangedagligt eller 10 dages oral cephale .in (250 mg 4 gange dagligt for forsøgspersoner større end 40 kg eller 25 mg perkg pr.dag oral suspension i 4 opdelte doser for forsøgspersoner mindre end eller lig med 40 kg)., Klinisk efficacyat follow-up (7 til 12 dage efter behandling) i per-protokol befolkninger var udnyttelsesgrad 97,7% (43, 44) formupirocin fløde og på 93,9% (46 af 49) for cephalexin.

1. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Ydeevne standarder for antimikrobiel følsomhed test; femogtyvende oplysende Supplement. CLSI dokument M100-S25. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Rd., Suite 2500, Wayneayne, PA 19087, USA, 2015.

2. Patel J, Gor .it, RJ, et al. Mupirocin Resistens. Kliniske Infektionssygdomme. 2009; 49(6): 935-41.

3., Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Metoder til fortynding antimikrobielle modtagelighed test for bakterier, der vokser aerobt; godkendt Standard-tiende udgave. CLSI dokument M07-A10. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, i 2015.

4. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Præstationsstandarder for antimikrobielle disk Diffusion modtagelighed test; godkendt Standard-tolvte udgave. CLSI dokument M02-A12., Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, i 2015.

5. Finlay JE, Miller la, Poupard JA. Fortolkende kriterier for testning modtagelighed af stafylokokker til mupirocin. Antimikrobielle Midler Chemother 1997; 41 (5): 1137-1139.