Krem Mupirocin

KLINISK FARMAKOLOGI

Klikk her for å gå Klinisk Farmakologi

virkningsmekanisme

Mupirocin er en RNA synthetase inhibitor antibakteriell .

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Systemisk absorpsjon av mupirocin gjennom intakt menneskelig hud er minimal., Systemisk absorpsjon ofmupirocin ble undersøkt følgende påføring av krem mupirocin 3 ganger daglig i 5 dager til ulike skinlesions større enn 10 cm i lengde eller 100 cm2 i området i 16 voksne (i alderen 29 til 60 år) og 10children (i alderen 3 til 12 år). Noen systemisk absorpsjon ble det observert noe som gjenspeiles ved påvisning ofthe metabolitt, monic syre i urin. Data fra dette forsøket er angitt hyppigere forekomst ofpercutaneous absorpsjon i barn (90% av pasientene) sammenlignet med voksne (44% av pasientene), men de observerte konsentrasjoner i urin barn (0.07-til-1.,3 mikrogram per mL ) er innenfor observert utvalg (0,08 til 10.03 mikrogram per mL ) i den voksne befolkningen. Generelt, er graden av perkutan absorpsjon followingmultiple dosering ser ut til å være minimal, i voksne og barn.

effekten av samtidig bruk av mupirocin krem med andre aktuelle produkter ikke har beenstudied .

Eliminering

I en rettssak som ble utført i 7 friske voksne mannlige studiedeltakere, eliminering av half-life etter intravenousadministration av mupirocin var 20 til 40 minutter for mupirocin og 30 til 80 minutter for monic syre.,

Metabolisme:

Følgende intravenøs eller oral administrasjon, mupirocin er raskt metabolisert. Theprincipal metabolitt, monic syre, viser ingen antibakteriell aktivitet.

Utskillelse:

Monic syre er hovedsakelig elimineres ved renal utskillelse.

Spesielle Populasjoner

Nedsatt Nyrefunksjon

farmakokinetikk mupirocin har ikke blitt studert hos personer med renalinsufficiency.

Mikrobiologi

Mupirocin er en RNA synthetase inhibitor antibakterielle produsert ved gjæring ved hjelp av organismPseudomonas fluorescens.,

virkningsmekanisme

Mupirocin hemmer bakteriell proteinsyntese ved reversibly og spesielt binding til bacterialisoleucyltransfer RNA (tRNA) synthetase.

Mupirocin er bakteriedrepende ved konsentrasjoner oppnås ved lokal administrasjon. Mupirocin er highlyprotein bundet (større enn 97%) og effekten av såret sekreter på minimum inhibitoryconcentrations (Mikrofoner) av mupirocin har ikke blitt fastslått.,

Mekanisme Av Motstand

Når mupirocin motstand oppstår, er det resultater fra produksjon av en modifisert isoleucyl-tRNAsynthetase, eller erverv av, av genetisk overføring, en plasmider som formidler en ny isoleucyl-tRNAsynthetase. High-nivå plasmider-mediert motstand (MIC ≥512 mcg/mL) har blitt rapportert i increasingnumbers av isolater av S. aureus og med høyere frekvens i coagulase-negative stafylokokker.Mupirocin motstanden oppstår med større frekvens i meticillin-resistente enn meticillin-susceptiblestaphylococci.,

Cross Motstand

på Grunn av sin virkemåte, mupirocin ikke viser cross motstand med andre klasser ofantimicrobial agenter.

Antimikrobiell Aktivitet

Mupirocin har vist seg å være aktive mot mottakelige isolater av S. aureus og S. pyogenes, både invitro og i kliniske studier . Følgende in vitro-data er tilgjengelig, buttheir klinisk betydning er ukjent. Mupirocin er aktiv mot de fleste isolater av Staphylococcusepidermidis.,

resistenstesting

Høy-nivå mupirocin motstand (≥512 mcg/mL) kan bestemmes ved hjelp av standard disk diffusjon orbroth microdilution tester.1,2 Grunn av forekomsten av mupirocin motstand i meticillin-resistent S. aureus (MRSA), er det hensiktsmessig å teste MRSA populasjoner for mupirocin mottakelighet før theuse av mupirocin ved hjelp av en standardisert metode.3,4,5

Kliniske Studier

virkningen av aktuell mupirocin krem for behandling av sekundært infisert traumatisk hud lesjoner(f.eks.,, kuttskader, sutureres sår og skrubbsår ikke mer enn 10 cm i lengde eller 100 cm2 i samlet areal)ble sammenlignet med p cephalexin i 2 randomisert, dobbelt-blind, dobbel dummy kliniske studier.Klinisk effekt priser på oppfølging i per protokoll bestander (voksne og pediatric subjectsincluded) var 96.1% for mupirocin krem (n = 231) og 93.1% for muntlig cephalexin (n = 219). Pathogeneradication priser på oppfølging i per protokoll bestander var 100% for begge krem mupirocin andoral cephalexin.,

Pediatri

Det var 93 pediatric fag i alderen 2 uker til 16 år registrert per protokollen i secondarilyinfected hud lesjon prøvelser, selv om bare 3 var yngre enn 2 år i befolkningen treatedwith krem mupirocin. Pasienter ble randomisert til enten 10 dager aktuell krem mupirocin 3 timesdaily eller 10 dager av p cephalexin (250 mg 4 ganger daglig for fag som er større enn 40 kg eller 25 mg perkg per dag oral suspensjon i 4 doser for motiver som er mindre enn eller lik 40 kg)., Kliniske efficacyat oppfølging (7 til 12 dager post-terapi) i per protokoll bestander var 97.7% (43 av 44) formupirocin krem og 93.9% (46 49) for cephalexin.

1. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Ytelse Standarder for Antimikrobiell resistenstesting; tjuefemte Informative Supplement. CLSI-dokumentet M100-S25. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Rd., Suite 2500, Wayne, PA 19087, USA, 2015.

2. Patel J, Gorwitz RJ, et al. Mupirocin Motstand. Kliniske Smittsomme Sykdommer. 2009; 49(6): 935-41.

3., Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Metoder for Fortynning Antimikrobielle Mottakelighet Tester for Bakterier som Vokser Aerobt; Godkjent Standard – Tiende Utgaven. CLSI-dokumentet M07 – A10. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.

4. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Ytelse Standarder for Antimikrobielle Disk Diffusjon Mottakelighet Tester, Godkjent Standard – Tolvte Utgaven. CLSI-dokumentet M02-A12., Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.

5. Normann JE, Miller LA, Poupard JA. Informasjons-kriterier for testing mottakelighet av stafylokokker å mupirocin. Antimicrob Agenter Chemother 1997;41(5):1137-1139.