crema Mupirocin

farmacologie clinică

Faceți clic aici pentru a intra în farmacologie clinică

mecanism de acțiune

Mupirocin este un inhibitor de ARN sintetază antibacterian .

farmacocinetica

absorbția

absorbția sistemică a mupirocinului prin pielea umană intactă este minimă., Absorbția sistemică ofmupirocin a fost studiat în urma aplicării mupirocin crema de 3 ori pe zi timp de 5 zile la diferite skinlesions mai mare de 10 cm în lungime sau 100 cm2 în zona în 16 adulți (în vârstă de 29 la 60 de ani) și 10children (în vârstă de la 3 la 12 ani). O anumită absorbție sistemică a fost observată după cum reiese din detectareametabolitul, acidul monic, în urină. Datele din acest studiu au indicat apariția mai frecventă a absorbției subcutanate la copii (90% dintre subiecți) comparativ cu adulții (44% dintre subiecți);cu toate acestea, concentrațiile urinare observate la copii (0,07 până la 1.,3 mcg pe mL ) se încadrează în intervalul observat (0, 08 până la 10, 03 mcg pe mL) la populația adultă. În general, gradul de absorbție percutanată urmeazădoză multiplă pare a fi minimă la adulți și copii.efectul aplicării concomitente a cremei mupirocin cu alte produse topice nu a foststudiat .

Eliminare

Într-un studiu efectuat în 7 adulți sănătoși subiecți de sex masculin, timpul de înjumătățire plasmatică după intravenousadministration de mupirocin a fost de 20 la 40 de minute pentru mupirocin și 30 la 80 de minute pentru monic acid.,metabolizare: după administrarea intravenoasă sau orală, mupirocin este metabolizat rapid. Metabolitulprincipal, acidul monic, nu demonstrează nicio activitate antibacteriană.

excreție:

acidul Monic este eliminat predominant prin excreție renală.

populații speciale

insuficiență renală

farmacocinetica mupirocinului nu a fost studiată la persoanele cu insuficiență renală.

Microbiologie

Mupirocin este un inhibitor de ARN sintetază antibacterian produs prin fermentare folosind organismPseudomonas fluorescens.,

mecanism de acțiune

Mupirocin inhibă sinteza proteinelor bacteriene prin legarea reversibilă și specifică de sintetaza ARN-ului bacterialisoleuciltransfer (Arnt).Mupirocin este bactericid la concentrații obținute prin administrare topică. Mupirocin este highlyprotein legate (mai mult de 97%) și efectul de secrețiile plăgilor pe minim inhibitoryconcentrations (MICs) de mupirocin nu a fost determinată.,când apare rezistența la mupirocin, aceasta rezultă din producerea unei izoleucil-trnasintetaze modificate sau achiziționarea, prin transfer genetic, a unei plasmide care mediază o nouă izoleucil-trnasintetază. S-a raportat o rezistență mediată plasmidic de nivel înalt (CMI ≥512 mcg/mL) la creșterea numărului de izolate de S. aureus și cu frecvență mai mare la stafilococii coagulazo-negativi.Rezistența la mupirocină are loc cu o frecvență mai mare la meticilină rezistentă decât la meticilină susceptibilăstafilococi.,datorită modului său de acțiune, mupirocin nu demonstrează rezistență încrucișată cu alte clase de agenți antimicrobieni.s-a demonstrat că Mupirocin este activ împotriva tulpinilor sensibile de S. aureus și S. pyogenes, atât invitro, cât și în studiile clinice . Sunt disponibile următoarele date in vitro, dar semnificația lor clinică nu este cunoscută. Mupirocin este activ împotriva majorității izolatelor de Stafilococepidermidis.,

testarea susceptibilității

rezistența la mupirocină la nivel înalt (≥512 mcg / mL) poate fi determinată utilizând teste standard de difuzie a discului sau microdiluție pe disc.1,2 din cauza apariției rezistenței la mupirocin în S. aureus rezistent la meticilină( MRSA), este adecvat să se testeze populațiile de MRSA pentru susceptibilitatea la mupirocin înainte de utilizarea mupirocin folosind o metodă standardizată.3,4,5

studii clinice

eficacitatea cremei topice mupirocin pentru tratamentul leziunilor cutanate traumatice infectate secundar(de ex., 10 cm în lungime sau 100 cm2 în suprafața totală) a fost comparat cu cel al cefalexinei orale în 2 studii clinice randomizate, dublu-orb, dublu-manechin.Eficacitatea clinică ratele la follow-up în populația per-protocol populații (adulti si pediatrie subjectsincluded) au fost de 96,1% pentru mupirocin crema (n = 231) și 93.1% pentru oral cefalexin (n = 219). Ratele de patogeneradicare la urmărire în populațiile per-protocol au fost de 100% atât pentru crema mupirocin, cât și pentru cefalexina orală.,în studiile cu leziuni cutanate secundare infectate, au fost înrolați 93 de subiecți pediatrici cu vârsta cuprinsă între 2 săptămâni și 16 ani, deși doar 3 au fost mai mici de 2 ani în populația tratată cu cremă de mupirocin. Subiecții au fost randomizați să fie de 10 zile de actualitate mupirocin crema 3 timesdaily sau 10 zile oral cefalexin (250 mg de 4 ori pe zi pentru subiecte mai mare de 40 kg sau 25 mg perkg pe zi suspensie orală în 4 doze divizate pentru subiecte mai mică sau egală cu 40 kg)., Clinic efficacyat follow-up (de la 7 la 12 zile post-tratament) în populația per-protocol populații a fost 97.7% (43, 44) formupirocin crema si 93.9% (46, 49) pentru cefalexin.

1. Institutul de standarde clinice și de laborator (CLSI). Standarde de performanță pentru testarea susceptibilității antimicrobiene; douăzeci și cinci supliment Informațional. Documentul CLSI M100-S25. Institutul de standarde clinice și de laborator, 950 West Valley Rd., Suită 2500, Wayne, PA 19087, Statele Unite ale Americii, 2015.

2. Patel J, Gorwitz RJ, și colab. Rezistență La Mupirocin. Bolile Infecțioase Clinice. 2009; 49(6): 935-41.

3., Institutul de standarde clinice și de laborator (CLSI). Metode de diluare teste de sensibilitate antimicrobiene pentru bacterii care cresc Aerobically; aprobat standard – ediția a zecea. Documentul CLSI M07-A10. Institutul de standarde clinice și de laborator, 950 West Valley Road, Suită 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, SUA, 2015.

4. Institutul de standarde clinice și de laborator (CLSI). Standarde de performanță pentru testele de sensibilitate la difuzia discului antimicrobian; standard aprobat-ediția a XII-a. Documentul CLSI M02-A12., Institutul de standarde clinice și de laborator, 950 West Valley Road, Suită 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, SUA, 2015.

5. Finlay JE, Miller LA, Poupard JA. Criterii interpretative pentru testarea susceptibilității stafilococilor la mupirocin. Agenți Antimicrob Chemother 1997;41(5):1137-1139.