klinisk farmakologi
Klicka här för att ange klinisk farmakologi
verkningsmekanism
Mupirocin är en RNA-syntetashämmare antibakteriell .farmakokinetiken
Absorption
den systemiska absorptionen av mupirocin genom intakt hud hos människa är minimal., Den systemiska absorptionen avmupirocin studerades efter applicering av mupirocinkräm 3 gånger dagligen i 5 dagar på olika hudlesioner som är större än 10 cm långa eller 100 cm2 i området hos 16 vuxna (i åldern 29 till 60 år) och 10barn (i åldern 3 till 12 år). Viss systemisk absorption observerades, vilket framgår av detekteringen avmetaboliten, moninsyra, i urinen. Data från denna studie visade mer frekvent förekomst avperkutan absorption hos barn (90% av försökspersonerna) jämfört med vuxna (44% av försökspersonerna);de observerade urinkoncentrationerna hos barn (0, 07 till 1.,3 mcg per mL) ligger inom det observerade intervallet (0,08 till 10,03 mcg per mL ) hos den vuxna befolkningen. I allmänhet, graden av perkutan absorption efterflera dosering verkar vara minimal hos vuxna och barn.
effekten av samtidig applicering av mupirocinkräm med andra aktuella produkter har inte undersökts .Elimination
Elimination
i en studie utförd på 7 friska vuxna manliga försökspersoner var halveringstiden för elimination efter intravenös administrering av mupirocin 20-40 minuter för mupirocin och 30-80 minuter för moninsyra.,
Metabolism:
efter intravenös eller oral administrering metaboliseras mupirocin snabbt. Denprincipala metaboliten, moninsyra, visar ingen antibakteriell aktivitet.
utsöndring:
Moninsyra elimineras huvudsakligen genom renal utsöndring.
särskilda populationer
nedsatt njurfunktion
farmakokinetiken för mupirocin har inte studerats hos personer med renalinsufficiens.
mikrobiologi
Mupirocin är ett antibakteriellt rna-syntetashämmare framställt genom fermentering med fluorescens från organismPseudomonas.,
verkningsmekanism
mupirocin hämmar bakterieproteinsyntesen genom reversibelt och specifikt bindning till bakterialisoleucyltransfer RNA (tRNA) – syntetas.
Mupirocin är bakteriedödande vid koncentrationer som uppnås genom topisk administrering. Mupirocin är högproteinbundet (mer än 97%) och effekten av sårsekretioner på mupirocins minsta inhibitorkoncentrationer (Mic) har inte bestämts.,
Resistensmekanism
När mupirocinresistens uppträder resulterar den från framställning av ett modifierat isoleucyl-trnasyntetas, eller förvärv av, genom genetisk överföring, en plasmid som förmedlar ett nytt isoleucyl-trnasyntetas. Hög plasmidmedierad resistens (MIC ≥512 mcg / mL) har rapporterats i att ökaantal av isolat av S. aureus och med högre frekvens i koagulasnegativa stafylokocker.Mupirocinresistens uppträder med större frekvens i meticillinresistenta än meticillinkänsligstafylokocker.,
korsresistens
på grund av dess verkningssätt visar mupirocin inte korsresistens med andra klasser avantimikrobiella medel.
antimikrobiell aktivitet
Mupirocin har visat sig vara aktivt mot känsliga isolat av S. aureus och S. pyogenes, både invitro och i kliniska prövningar . Följande in vitro-data är tillgängliga, menderas kliniska betydelse är okänd. Mupirocin är aktiv mot de flesta isolat av Staphylococcusepidermidis.,
känslighetstest
mupirocinresistens på hög nivå (≥512 mcg / mL) kan bestämmas med användning av standarddiffusions-ellerbrothmikrodilutionstester.1,2 på grund av förekomsten av mupirocinresistens hos meticillinresistenta S. aureus (MRSA) är det lämpligt att testa MRSA-populationer för mupirocinkänslighet före användning av mupirocin med användning av en standardiserad metod.3,4,5
kliniska studier
effekten av topisk mupirocinkräm för behandling av sekundärt infekterade traumatiska hudskador (t. ex., 10 cm i längd eller 100 cm2 i total yta)jämfördes med den för oral cefalexin i 2 randomiserade, dubbelblinda, dubbeldocka kliniska prövningar.Klinisk effekt vid uppföljning i perprotokollpopulationerna (vuxna och barn som inkluderades) var 96, 1% för mupirocinkräm (n = 231) och 93, 1% För oralt cefalexin (n = 219). Pathogeneradication priser på följ upp i per-protokoll populationer var 100% för både grädde mupirocin andoral cephalexin.,
Pediatrik
Det var 93 pediatriska patienter i åldern 2 veckor till 16 år som är inskrivna per protokoll i secondarilyinfected huden lesion prövningar, även om det endast 3 som är yngre än 2 år i befolkningen treatedwith mupirocin grädde. Försökspersonerna randomiserades till antingen 10 dagars topikal mupirocinkräm 3 gångerdagligen eller 10 dagars Oralt cefalexin (250 mg 4 gånger dagligen för försökspersoner som var större än 40 kg eller 25 mg per kg per dag oral suspension i 4 uppdelade doser för försökspersoner som var mindre än eller lika med 40 kg)., Klinisk uppföljning av efficacyat (7 till 12 dagar efter behandling) i Per-protokoll-populationerna var 97, 7% (43 av 44) formupirocinkräm och 93, 9% (46 av 49) för cefalexin.
1. Kliniska och Laboratory Standards Institute (CLSI). Prestandastandarder för testning av antimikrobiell känslighet; tjugofemte Informationstillskott. CLSI-dokument M100-S25. Kliniska och Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Rd. Suite 2500, Wayne, PA 19087, USA, 2015.
2. Patel J, Gorwitz RJ, et al. Mupirocinresistens. Kliniska Infektionssjukdomar. 2009; 49(6): 935-41.
3., Kliniska och Laboratory Standards Institute (CLSI). Metoder för utspädning antimikrobiell känslighet tester för bakterier som växer aerobt; godkänd Standard-tionde upplagan. CLSI-dokument M07 – A10. Kliniska och Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
4. Kliniska och Laboratory Standards Institute (CLSI). Prestandan för Antimikrobiell Disk Diffusion Känslighet Tester, Godkänd Standard – Tolfte Upplagan. CLSI-dokument M02-A12., Kliniska och Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
5. Finlay JE, Miller LA, Poupard JA. Tolkkriterier för testning av stafylokockernas känslighet för mupirocin. Antimicrob Agenter Chemother 1997;41(5):1137-1139.
Lämna ett svar